 |
Алофаниб, первый из класса аллостерический ингибитор FGFR2, не имеет серьезных побочных эффектов: результаты доклинического исследования были представлены на конгрессе AACR 2016
Алофаниб является инновационным российским препаратом, первым в мире из класса аллостерических ингибиторов рецептора 2 типа фактора роста фибробластов (FGFR2).
FGFR2 играет важную роль в развитии злокачественных новообразований. Блокирование рецептора позволяет остановить деление клеток и питание опухоли через сосуды. До настоящего времени FGFR2 можно было заблокировать, используя моноклональные антитела, которые связываются с активным центром FGFR2, или, используя ингибиторы тирозинкиназы FGFR, предотвращающие активацию внутриклеточной части рецептора. Однако оказалось, что у препаратов этих классов есть существенные недостатки. Так, антитела связываются только с определенной изоформой FGFR2, в то время как опухоли содержат несколько изоформ рецептора. Ингибиторы тирозинкиназы обладают неспецифическим действием, подавляя активность не только FGFR2, но и активность других рецепторов, присутствующих на здоровых клетках. Кроме того, новые мутации в клетках опухоли влияют на развитие устойчивости к ингибиторам тирозинкиназы. Всё это сопровождается потерей эффективности и увеличением токсичности. Например, одним из хорошо известных побочных эффектов ингибиторов тирозинкиназы является гиперфосфатемия, в тяжелых случаях приводящая к летальному исходу.
Алофаниб, как аллостерический ингибитор, связывается с экстрацеллюлярной частью рецептора вне активного центра и обладает высокой специфичностью в отношении FGFR2, сравнимой со специфичностью антител. Тем не менее, в отличие от антител, алофаниб способен блокировать наиболее часто встречающиеся изоформы FGFR2 - IIIb и IIIc. Препарат не взаимодействует с другими рецепторами в отличие от ингибиторов тирозинкиназы, что может повлиять на снижение токсичности. Ранее эффективность алофаниба была продемонстрирована в нескольких исследованиях. Задача настоящего исследования, результаты которого были представлены на конгрессе AACR 2016, состояла в оценке токсичности алофаниба в стандартных экспериментальных моделях in vivo на грызунах и негрызунах.
Алофаниб не оказывал негативного влияния на органы и системы релевантных лабораторных животных. Гематологическая токсичность была минимальной. Отклонений со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем не наблюдалось. Повышение уровня фосфатов в крови было статистически достоверным при использовании 5-кратной терапевтической дозы у крыс-самок: гиперфосфатемия даже в этих случаях была маловыраженной и клинически незначимой. Препарат в сверхвысоких дозах вызывал воспаление стенки сосудов, что связано, по-видимому, с блокированием FGFR2 на эндотелиоцитах. Исследователи отметили новый побочный эффект – угнетение сперматогенеза у крыс-самцов. Данное нежелательное явление предстоит изучить более глубоко, но можно предположить, что оно также является подтверждением специфического действия препарата и связано с угнетением FGFR – сперматоциты экспрессируют FGFR2 на своей поверхности. Других побочных эффектов отмечено не было.
"Проведенные экспериментальные исследования острой и хронической токсичности показали, что алофаниб относится к 4 классу малотоксичных химических веществ по классификации степени опасности токсического действия лекарственных средств. Ежедневное введение препарата в течение 6 месяцев хорошо переносилось лабораторными животными", - заключила Лапина Наталия Вадимовна, руководитель доклинического исследования, заведующая лабораторией прикладной токсикологии и фармакологии Федерального государственного бюджетного учреждения науки "Институт токсикологии Федерального медико-биологического агентства" (Санкт-Петербург).
Компания «Русфармтех» готовится к изучению алофаниба у онкологических пациентов. Клиническое исследование 1 фазы будет начато в 2016 году преимущество у больных раком желудка и раком яичников. В данный момент происходит синтез субстанции и подготовка стерильной лекарственной формы для внутривенного введения.
О конгрессе AACR
Конгресс AACR является ежегодным крупнейшим мероприятием, на котором рассматриваются вопросы фундаментальной онкологии. В конгрессе принимают участие 30.000 человек из различных стран. Тезисы докладов тщательно рецензируются и отбираются к представлению. В 2016 году конгресс проводился с 16 по 20 апреля.
В 2016 году конгресс посетил вице-президент США Джон Байден.
О компании «Русфармтех»
Компания «Русские фармацевтические технологии» («Русфармтех») зарегистрирована 4 года назад в Санкт-Петербурге. Основной целью компании является изучение первого аллостерического ингибитора FGFR2 – алофаниба. В 2012 году компания стала резидентом фонда «Сколково». Доклинические исследования алофаниба проводились в известных российских и иностранных лабораториях, имеющих большой опыт изучения новых препаратов, при поддержке грантов фонда «Сколково».
Контактное лицо: Гаврилова Е.Н.
Компания: ООО "Русфармтех"
Добавлен: 12:51, 25.04.2016
Количество просмотров: 1176
Страна: Россия
| Свидетельства о рождении ребёнка стали выдавать в роддоме №1, Marins Group, 21:12, 09.04.2025, Россия219 |
| В родильном доме №1 Нижнего Новгорода молодые мамы теперь получают гербовые свидетельства о рождении ребёнка прямо в палате. С 21 февраля 2025 года сотрудники органов ЗАГС начали работать непосредственно в родовспомогательных учреждениях Нижнего Новгорода и области. |
| Борьба с онкозаболеваниями: в Москве в 5-й раз вручат Премию имени академика А.И. Савицкого, ООО "Экспокон", 23:05, 04.04.2025, Россия131 |
| Премия имени академика А.И. Савицкого – ежегодное событие, которое объединяет специалистов, задействованных в борьбе с онкологическими заболеваниями. Премия вручается за выдающиеся достижения в онкогематологии, радио- и химиотерапии, лучевой и инструментальной диагностике. Отдельные номинации предусмотрены для молодых онкологов и для тех, кто верен профессии многие годы. В этом году премия будет |
| Фатима Тамаева представила Россию на Международном конгрессе радиологов, Маммологический центр L7, 12:39, 11.03.2025, Россия239 |  |
| Фатима Тамаева, руководитель Маммологического центра L7, приняла участие в Европейском конгрессе радиологов — ECR 2025, который прошел в Вене (Австрия) с 27 февраля по 2 марта. Она стала единственным представителем российских мамморадиологов на мероприятии. |
| Глава холдинга «Швабе» награжден медалью ФМБА России «За содействие донорскому движению», Холдинг "Швабе", 03:14, 19.02.2025, Россия200 |
| Генеральный директор холдинга «Швабе» Госкорпорации Ростех, член Бюро Союза машиностроителей России Вадим Калюгин удостоен ведомственной медали Федерального медико-биологического агентства (ФМБА) за большой вклад в содействие донорскому движению. Ежегодно сотни сотрудников холдинга добровольно пополняют банк крови, спасая жизни других людей. |
| Холдинг «Швабе» поставил неонатальную технику в Киргизию, Холдинг "Швабе", 14:30, 19.02.2025, Россия171 |
| Уральский оптико-механический завод им. Э. С. Яламова (УОМЗ) холдинга «Швабе» Госкорпорации Ростех направил партию из 50 фототерапевтических облучателей, предназначенных для лечения младенцев, в Киргизию. Изделия будут распределены между лечебными учреждениями и перинатальными центрами республики. |
| Неделя профилактики употребления наркотических средств, КГБУЗ "Красноярский краевой Центр общественного здоровья и медицинской профилактики", 01:46, 17.02.2025, Россия363 |
| Неделю с 27 января по 2 февраля Министерство здравоохранения Российской Федерации объявило Неделей профилактики употребления наркотических средств |
| В ОП РФ ОБСУДИЛИ МЕРЫ ПО ПРЕДОТВРАЩЕНИЮ ПОДРОСТКОВОГО КУРЕНИЯ, МД, 03:34, 29.01.2025, Россия1928 |
| 23 января в Общественной палате Российской Федерации (ОП РФ) прошел круглый стол «Партнерство родителей, педагогов, общественности и НКО для предотвращения подросткового курения: планы на 2025 год». Его участники обсудили конкретные совместные меры, направленные на профилактику и борьбу с курением среди подростков. |
| Наталья Евгеньевна Мантурова выступила на XIII Национальном конгрессе с международным участием имени Н.О. Миланова «Пластическая хирургия, эстетическая медицина и косметология», РНИМУ им. Н.И. Пирогова МЗ РФ, 03:12, 27.12.2024, Россия239 |  |
| Мероприятие, которое будет проходить до 11 декабря, объединило на одной площадке специалистов в области пластической хирургии, эстетической медицины и косметологии. Его ключевая задача — обмен профессиональной информацией между врачами разных специальностей, исследователями и учеными, так или иначе связанными с пластической хирургией, эстетической медициной и косметологией. |
|
|
