 |
В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак
Центр медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) приступает к реализации проекта «Химерные молекулы избирательного протеолиза PI3K-киназы». Проект получил финансовую поддержку Российского научного фонда (РНФ), став одним из победителей самого массового в линейке Фонда конкурса малых отдельных научных групп.
Автор проекта ¬– директор Центра медицинской химии ТГУ Александр Бунев, который не первый год занимается поиском веществ для противоопухолевых препаратов таргетного типа.
– Классическая методология в создании лекарства молекулярно-таргетного действия заключается в том, что какая-то молекула воздействует на повреждённый или мутантный белок клетки, ингибируя (подавляя) его активность. Но опухоль – очень генетически нестабильный «живой» организм, клетки опухоли постоянно накапливают мутации, приспосабливаются к меняющимся условиям, вследствие чего рано или поздно лекарство-ингибитор теряет свою эффективность, а опухоль становится лекарственно-устойчивой. И учёные нашли другой путь, – говорит Александр Бунев.
В основе альтернативной методологии лежит протеолиз – один из естественных механизмов избавления клетки от белков, которые выполнили свою функцию или по каким-то причинам оказались не функциональными. С помощью фермента Е3-лигазы клетка сначала помечает дефектный белок, а затем с помощью многобелкового комплекса – протеасомы – разрушает его. По этому же принципу действует PROTAC (A proteolysis targeting chimera) – искусственно созданная комбинированная или химерная молекула.
– Химическая химера – это малая молекула, состоящая из двух фрагментов (лигандов), соединённых линкером. Первый лиганд родственен тому белку, который мы хотим уничтожить, то есть заставить его деградировать. Второй родственен E3-лигазе, которую мы хотим рекрутировать – «натравить» на дефектный белок. Причём, длина линкера – очень важная в этом процессе величина, – поясняет Александр Бунев. – Такая молекула, помещённая в клетку, притягивает онкогенный белок и лигазу, и создаёт условия для протеолиза. Если хотите, это химический нокаут. Он позволяет не блокировать белок-мишень, а уничтожить его.
В ЦМХ ТГУ намерены создать химерные молекулы, которые ориентированы на очень важную во многих онкологических заболеваниях мишень – PI3K-киназу. Эта группа близкородственных белков киназ способна, активируя другие белки, приводить к бесконтрольному росту раковых клеток.
– У нас две задачи. Первая – с помощью компьютерного моделирования и химического синтеза подобрать такие линкеры, которые позволят обеспечить максимально эффективное взаимодействие белка интереса, в нашем случае это PI3K, и E3-лигазы (цереблона). Вторая – доказать, что всё это работает, – резюмирует Александр Бунев.
ЦМХ ТГУ – это пока одна из двух в России академических групп, которые работают над созданием химерных молекул.
Контактное лицо: Ольга Колпашникова
Компания: Тольяттинский государственный университет
Добавлен: 18:56, 13.12.2021
Количество просмотров: 661
Страна: Россия
| В тюменской поликлинике будут выявлять онкологию с помощью ИИ, ТехЛАБ, 04:16, 17.11.2024, Россия32 |
| Тюменская область стала одним из первых регионов, который использует искусственный интеллект (ИИ) для увеличения частоты выявления онкологии на уровне первичного звена. Пилотный проект по применению специального сервиса от компании «ТехЛАБ» запущен в городской поликлинике №8 в Тюмени и продлится полгода. |
| Специалисты Пироговского Университета стали финалистами литературной премии в области медицины «Здравомыслие», РНИМУ им. Н.И. Пирогова, 04:51, 04.11.2024, Россия498 |  |
| Заведующий кафедрой травматологии, ортопедии и военно-полевой хирургии Института хирургии РНИМУ им. Н.И. Пирогова д.м.н., профессор, Заслуженный изобретатель Российской Федерации Карен Альбертович Егиазарян и доцент кафедры травматологии, ортопедии и военно-полевой хирургии ИХ к.м.н. Дмитрий Сергеевич Ершов — финалисты премии в номинации «Эскулап», посвященной биографиям и мемуарам врачей, истории медицинских учреждений. |
| День клиента со звездами прикладной кинезиологии и реабилитации, Мозаика здоровья, г.Москва, 03:04, 29.10.2024, Россия71 |  |
| Международная сеть центров восстановительной медицины «Мозаика здоровья» приглашает вас на уникальное мероприятие «День клиента», которое состоится 3 ноября в 12:00 в Москве, в нашем Центре по адресу: ул. Профсоюзная, д. 45. |
| Врач объяснил, как с помощью парения подготовить иммунитет к сезону простуд, Cибирский Банный Чан, 04:12, 26.10.2024, Россия66 |
| Эксперты советуют регулярно использовать сибирские банные чаны, поскольку даже короткие сеансы парения могут существенно улучшить общее состояние здоровья и стать отличной профилактикой для поддержания иммунитета в осенний период. Об этом РИАМО сообщил врач-терапевт клиники «Процветание» Чингиз Абдулов. |
| «Швабе» представил ведущим офтальмологам страны диагностическое оборудование для выявления глаукомы, Холдинг "Швабе", 03:18, 26.10.2024, Россия61 |
| Директор по развитию проектов медицинского направления Валерия Тонкошкурова рассказала о компетенциях холдинга «Швабе» Госкорпорации Ростех в области офтальмологического оборудования. Особое внимание она уделила инновационному медицинскому изделию для диагностики и мониторинга терапии глаукомы. Разработка безопасно измеряет внутриглазное давление и считывает комплекс показателей, которые нужны для расчета гемодинамических параметров глаза. |
| «РТ-МедТех» оснастил медкабинеты в Крыму новым оборудованием, РТ-Медицинские технологии, 03:13, 26.10.2024, Россия64 |
| Единый центр компетенций «РТ-Медицинские технологии» Госкорпорации Ростех передал сертификаты на оснащение медицинских кабинетов в образовательные учреждения городов Севастополь и Симферополь. Новое медицинское оборудование получили «Гимназия №1 им. И.В. Курчатова» и «Билингвальная гимназия №2». |
|
|
