 |
В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак
Центр медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) приступает к реализации проекта «Химерные молекулы избирательного протеолиза PI3K-киназы». Проект получил финансовую поддержку Российского научного фонда (РНФ), став одним из победителей самого массового в линейке Фонда конкурса малых отдельных научных групп.
Автор проекта ¬– директор Центра медицинской химии ТГУ Александр Бунев, который не первый год занимается поиском веществ для противоопухолевых препаратов таргетного типа.
– Классическая методология в создании лекарства молекулярно-таргетного действия заключается в том, что какая-то молекула воздействует на повреждённый или мутантный белок клетки, ингибируя (подавляя) его активность. Но опухоль – очень генетически нестабильный «живой» организм, клетки опухоли постоянно накапливают мутации, приспосабливаются к меняющимся условиям, вследствие чего рано или поздно лекарство-ингибитор теряет свою эффективность, а опухоль становится лекарственно-устойчивой. И учёные нашли другой путь, – говорит Александр Бунев.
В основе альтернативной методологии лежит протеолиз – один из естественных механизмов избавления клетки от белков, которые выполнили свою функцию или по каким-то причинам оказались не функциональными. С помощью фермента Е3-лигазы клетка сначала помечает дефектный белок, а затем с помощью многобелкового комплекса – протеасомы – разрушает его. По этому же принципу действует PROTAC (A proteolysis targeting chimera) – искусственно созданная комбинированная или химерная молекула.
– Химическая химера – это малая молекула, состоящая из двух фрагментов (лигандов), соединённых линкером. Первый лиганд родственен тому белку, который мы хотим уничтожить, то есть заставить его деградировать. Второй родственен E3-лигазе, которую мы хотим рекрутировать – «натравить» на дефектный белок. Причём, длина линкера – очень важная в этом процессе величина, – поясняет Александр Бунев. – Такая молекула, помещённая в клетку, притягивает онкогенный белок и лигазу, и создаёт условия для протеолиза. Если хотите, это химический нокаут. Он позволяет не блокировать белок-мишень, а уничтожить его.
В ЦМХ ТГУ намерены создать химерные молекулы, которые ориентированы на очень важную во многих онкологических заболеваниях мишень – PI3K-киназу. Эта группа близкородственных белков киназ способна, активируя другие белки, приводить к бесконтрольному росту раковых клеток.
– У нас две задачи. Первая – с помощью компьютерного моделирования и химического синтеза подобрать такие линкеры, которые позволят обеспечить максимально эффективное взаимодействие белка интереса, в нашем случае это PI3K, и E3-лигазы (цереблона). Вторая – доказать, что всё это работает, – резюмирует Александр Бунев.
ЦМХ ТГУ – это пока одна из двух в России академических групп, которые работают над созданием химерных молекул.
Контактное лицо: Ольга Колпашникова
Компания: Тольяттинский государственный университет
Добавлен: 18:56, 13.12.2021
Количество просмотров: 686
Страна: Россия
| «Швабе» демонстрирует современные технологии для спасения новорожденных, Холдинг «Швабе», 15:16, 03.07.2025, Россия98 |
| Уральский оптико-механический завод им. Э. С. Яламова (УОМЗ) холдинга «Швабе» Госкорпорации Ростех представляет медицинское оборудование для выхаживания и лечения новорожденных на летней сессии Школы по неонатологии им. В. А. Таболина. В рамках экспозиции демонстрируются четыре ключевых продукта, каждый из которых способен существенно улучшить качество помощи новорожденным. |
| Экскурсии в клинику как компас в выборе жизненного пути, ООО «ЛДЦ«Сокол», 07:49, 02.06.2025, Россия138 |
| Весной этого года офтальмологический центр «Сокол» вновь распахнул двери для школьников, стремящихся определиться с выбором будущей профессии. В клинике прошли ознакомительные экскурсии, организованные в рамках федеральной программы Министерства просвещения РФ «Образование». |
| «Швабе» представил уникальную камеру для хранения донорской крови, Холдинг "Швабе", 22:29, 27.05.2025, Россия322 |
| Представители холдинга «Швабе» Госкорпорации Ростех презентовали уникальную камеру для хранения донорской крови участникам Международной научно-практической конференции «Новое в трансфузиологии: нормативные документы и технологии». Оборудование предназначено для хранения фармпрепаратов, реагентов и компонентов донорской крови – эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и плазмы. |
| Опрос пациентов с ВЗК: отсутствие симптомов не означает глубокую ремиссию, Общероссийская общественная организация поддержки пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника (ВЗК) и синдромом короткой кишки (СКК) «Доверие», 22:09, 20.05.2025, Россия256 |
| Общероссийская общественная организация поддержки пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника (ВЗК) и синдромом короткой кишки (СКК) «Доверие» поделилась результатами анонимного анкетирования пациентов ко Всемирному дню ВЗК. |
| Свидетельства о рождении ребёнка стали выдавать в роддоме №1, Marins Group, 21:12, 09.04.2025, Россия377 |
| В родильном доме №1 Нижнего Новгорода молодые мамы теперь получают гербовые свидетельства о рождении ребёнка прямо в палате. С 21 февраля 2025 года сотрудники органов ЗАГС начали работать непосредственно в родовспомогательных учреждениях Нижнего Новгорода и области. |
| Борьба с онкозаболеваниями: в Москве в 5-й раз вручат Премию имени академика А.И. Савицкого, ООО "Экспокон", 23:05, 04.04.2025, Россия314 |
| Премия имени академика А.И. Савицкого – ежегодное событие, которое объединяет специалистов, задействованных в борьбе с онкологическими заболеваниями. Премия вручается за выдающиеся достижения в онкогематологии, радио- и химиотерапии, лучевой и инструментальной диагностике. Отдельные номинации предусмотрены для молодых онкологов и для тех, кто верен профессии многие годы. В этом году премия будет |
|
|
