 |
В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак
Центр медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) приступает к реализации проекта «Химерные молекулы избирательного протеолиза PI3K-киназы». Проект получил финансовую поддержку Российского научного фонда (РНФ), став одним из победителей самого массового в линейке Фонда конкурса малых отдельных научных групп.
Автор проекта ¬– директор Центра медицинской химии ТГУ Александр Бунев, который не первый год занимается поиском веществ для противоопухолевых препаратов таргетного типа.
– Классическая методология в создании лекарства молекулярно-таргетного действия заключается в том, что какая-то молекула воздействует на повреждённый или мутантный белок клетки, ингибируя (подавляя) его активность. Но опухоль – очень генетически нестабильный «живой» организм, клетки опухоли постоянно накапливают мутации, приспосабливаются к меняющимся условиям, вследствие чего рано или поздно лекарство-ингибитор теряет свою эффективность, а опухоль становится лекарственно-устойчивой. И учёные нашли другой путь, – говорит Александр Бунев.
В основе альтернативной методологии лежит протеолиз – один из естественных механизмов избавления клетки от белков, которые выполнили свою функцию или по каким-то причинам оказались не функциональными. С помощью фермента Е3-лигазы клетка сначала помечает дефектный белок, а затем с помощью многобелкового комплекса – протеасомы – разрушает его. По этому же принципу действует PROTAC (A proteolysis targeting chimera) – искусственно созданная комбинированная или химерная молекула.
– Химическая химера – это малая молекула, состоящая из двух фрагментов (лигандов), соединённых линкером. Первый лиганд родственен тому белку, который мы хотим уничтожить, то есть заставить его деградировать. Второй родственен E3-лигазе, которую мы хотим рекрутировать – «натравить» на дефектный белок. Причём, длина линкера – очень важная в этом процессе величина, – поясняет Александр Бунев. – Такая молекула, помещённая в клетку, притягивает онкогенный белок и лигазу, и создаёт условия для протеолиза. Если хотите, это химический нокаут. Он позволяет не блокировать белок-мишень, а уничтожить его.
В ЦМХ ТГУ намерены создать химерные молекулы, которые ориентированы на очень важную во многих онкологических заболеваниях мишень – PI3K-киназу. Эта группа близкородственных белков киназ способна, активируя другие белки, приводить к бесконтрольному росту раковых клеток.
– У нас две задачи. Первая – с помощью компьютерного моделирования и химического синтеза подобрать такие линкеры, которые позволят обеспечить максимально эффективное взаимодействие белка интереса, в нашем случае это PI3K, и E3-лигазы (цереблона). Вторая – доказать, что всё это работает, – резюмирует Александр Бунев.
ЦМХ ТГУ – это пока одна из двух в России академических групп, которые работают над созданием химерных молекул.
Контактное лицо: Ольга Колпашникова
Компания: Тольяттинский государственный университет
Добавлен: 18:56, 13.12.2021
Количество просмотров: 482
Страна: Россия
| «Биннофарм Групп» присоединилась к Социальной хартии российского бизнеса РСПП, Биннофарм Групп, 16:04, 16.05.2022, Россия168 |
| «Биннофарм Групп» присоединилась к Социальной хартии российского бизнеса Российского союза промышленников и предпринимателей (РСПП). Социальная хартия — добровольная инициатива российского бизнеса и делового сообщества страны в сфере корпоративной социальной ответственности, основанная на понимании и признании его представителями активной роли бизнеса в общественном развитии. |
| В АлтГУ реализуют проект для детей с ограниченными возможностями здоровья, Алтайский государственный университет, 21:08, 12.05.2022, Россия411 |
| Ученые АлтГУ под руководством доцента кафедры общей и прикладной психологии ИГН Яны Смирновой реализуют проект «Разработка и внедрение технологий реабилитации, коррекции и обучения детей с ОВЗ в детские оздоровительно-образовательные учреждения и лечебно-оздоровительные учреждения санаторного типа Алтайского региона». Он вошел в шорт-лист «Программы Приоритет 2030». |
| Медицина и диджитал: где сегодня «взять» пациентов?, Академия врачей UniProf, 10:10, 10.05.2022, Россия197 |  |
| Онлайн-конференция для представителей клиник и производителей медицинских изделий проведет Академия врачей UniProf 13.05 в 16:00. Повестка дня – возможности расширения клиентской аудитории медицинских брендов в современных медиаусловиях. |
| Вы в порядке, доктор? Психологический марафон для поддержки врачей прошел в Академии UniProf, Академия врачей UniProf, 11:34, 22.04.2022, Россия64 |  |
| 7 апреля Академия врачей UniProf запустила бесплатный психологический марафон, направленный на поддержку ментального здоровья медицинских работников и специалистов помогающих профессий. В течение 3-х дней участники получали психологические советы выполняли задания, созданные авторами марафона для профилактики выгорания специалистов и усиления их эффективности в работе с пациентами. |
|
|
