 |
Группа учёных из России и Италии создаёт новое лекарство от рака
Специалисты Центра медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) в содружестве с коллегами из Санкт-Петербургского государственного университета (СПбГУ) и Флорентийского университета разработали новые ингибиторы карбоангидразы – вещества, способные подавлять рост злокачественных опухолей. Об этом сообщает ТАСС. Результаты исследований будут опубликованы в научном журнале European Journal of Medicinal Chemistry (Q1).
Карбоангидразы (CAs) – это важный класс ферментов в организме человека, которые регулируют уровень диоксида углерода (СО2), бикарбонат-анионов и протонов. Существует 16 подтипов (изоформ) карбоангидраз, все они отвечают за регуляцию различных физиологических процессов, обеспечивая постоянство внутренней среды клетки по уровню СО2 и по pH – кислотно-щелочному балансу. В отличие от нормальной клетки раковая имеет различные механизмы для выживания, один из которых ей обеспечивает как раз повышенная экспрессия карбоангидразы. Локализованы CAs могут быть в любой части клетки, но учёных заинтересовали те, что «живут» на её поверхности.
– Опухоль ведет себя как отдельный организм, почти как паразит в нашем теле. Её задача – убить всё нормальное вокруг, освободить себе пространство и расти. Попадая в неблагоприятную среду, раковая клетка начинает усиленно экспрессировать (синтезировать) на поверхности карбоангидразу, которая «закисляет» всё вокруг, убивая здоровые клетки и создавая условия для роста опухоли. При этом внутри клетки сохраняется «здоровая атмосфера», позволяющая ей размножаться. Возникает вопрос – можно ли использовать этот механизм для борьбы с опухолью, и нашей задачей было подобрать такое химическое соединение, которое сможет ингибировать (подавлять) активность карбоангидразы, – поясняет руководитель лаборатории новых синтетических методов и химической фармакологии института химии СПбГУ профессор Михаил Красавин.
Ингибиторы карбоангидразы медикам уже известны, они успешно применяются для регулирования глазного давления при глаукоме. Сейчас учёные всего мира работают над гипотезой, согласно которой, ингибируя активность карбоангидразы, можно подавлять рост злокачественной опухоли. Мировым лидером в этой области является Клаудиу Супуран, профессор из Флорентийского университета (Италия). Он создатель уникальной лаборатории, где активность карбоангидразы можно изучать in vitro, то есть в пробирке. И именно сюда направили учёные СПбГУ созданный ими новый набор потенциальных ингибиторов CAs – сульфаниламидов.
– Противораковый эффект может достигаться ингибированием двух изоформ карбаоангидразы – CAs IX и CAs XII. Лаборатория Клаудиу Супурана подтвердила наличие ингибирующего эффекта в отношении CAs IX, и это была большая радость для нас, – рассказал Михаил Красавин. – Но рационально создать ингибитор какой-либо конкретной изоформы карбоангидразы практически невозможно, поиск всегда ведётся методом скрининга*, а это уже поле деятельности Центра медицинской химии ТГУ.
Реализуемый в Центре медицинской химии ТГУ проект OpenHTS – открытая платформа для высокопроизводительного скрининга – позволил протестировать новые сульфаниламиды на клеточных линиях и отобрать те, что показали нужный эффект.
– Наша задача в данном исследования заключалась в изучении возможности трансляции ингибирующей активности на белке, которая была показана профессором Супураном, на клетку – раковую и здоровую. Ведь одно дело – убедиться в том, что белок ингибируется in vitro, и совсем другое – показать наличие нужного эффекта на клетке, в которой тысячи различных белков, – говорит директор ЦМХ ТГУ Александр Бунев. – Мы провели расширенный скрининг и выяснили, что два соединения из предоставленных коллегами группы профессора Красавина, продемонстрировали селективность** на клеточных линиях и высокую активность.
– То, что в России существует центр, позволяющий проводить комплексный высокопроизводительный скрининг химических соединений на противораковую активность такого уровня, как в Тольяттинском госуниверситете, с уникальным оборудованием, робототехникой, автоматизированным дозированием веществ и т.д., позволяет рассчитывать на то, что в ближайшее время именно в области разработки противораковых агентов, основанных на ингибировании карбоангидразы, может произойти серьёзный прорыв, – уверен Михаил Красавин. – Мы должны изучать все сульфаниламиды как моноагенты, так и в комбинации с известными противоопухолевыми препаратами на как можно большем числе клеточных линий, и без такого центра, как в Тольятти, это невозможно.
Уже в конце апреля ЦМХ ТГУ и СПбГУ планируют подписать соглашение о долгосрочном сотрудничестве.
Результатом совместной работы учёных Тольятти, Санкт-Петербурга и Флоренции станет статья в научном журнале «European Journal of Medicinal Chemistry», который публикует исследования по основным разделам медицинской химии и обеспечивает среду для публикации оригинальных исследовательских работ.
*Скрининг (от англ. screening – просеивание, отбор) – система методических приёмов, позволяющих выбрать научно обоснованную последовательность операций, в результате которых поэтапно «отсеиваются» (определяются) группы соединений и отдельные вещества.
** Селективность — критерий, применяемый в химии для количественной оценки эффективности протекания целевой реакции при наличии побочных процессов.
Контактное лицо: Колпашникова Ольга
Компания: Тольяттинский государственный университет
Добавлен: 22:13, 29.03.2021
Количество просмотров: 430
Страна: Россия
| Холдинг «Швабе» Ростеха оказал поддержку детской больнице Москвы, Холдинг "Швабе", 04:06, 18.12.2024, Россия30 |
| Холдинг «Швабе» Госкорпорации Ростех передал Детской городской клинической больнице имени Н. Ф. Филатова сертификат на сумму четыре миллиона рублей, который можно использовать для приобретения медицинского оборудования. Данная инициатива реализована в рамках благотворительной акции «Всегда рядом», организованной Союзом машиностроителей России и Лигой содействия оборонным предприятиям. |
| Аппарат для бесконтактного лечения мочекаменной болезни от «Швабе» заменит зарубежные аналоги, Холдинг "Швабе", 03:41, 18.12.2024, Россия41 |
| Холдинг «Швабе» Госкорпорации Ростех представил на выставке «Здравоохранение-2024» литотритриптер для дистанционной ударно-волновой литотрипсии, способный заместить зарубежные аналоги, как имеющиеся на рынке, так и находящиеся в медицинских учреждениях. Разработка получила Регистрационное удостоверение Росздравнадзора и готовится к запуску в серийное производство. |
| Биоакустическая коррекция (БАК) снижает фантомно-болевой синдром, ООО "СинКор", 04:44, 10.12.2024, Россия67 |
| Результаты пилотного исследования опубликованы в Научно-практическом журнале «Вопросы курортологии, физиотерапии и. лечебной физической культуры»
Проведенные исследования показали, что БАК-терапия за счет адаптивной реорганизации таламокортикальных детекторов пораженных конечностей способствуют достоверному снижению выраженности и интенсивности фантомно-болевого синдрома у пациентов с последствиями боевой травмы. |
| В Санкт-Петербурге состоялась конференция «Безопасная хирургия», ГК "ММЦ", 04:39, 04.12.2024, Россия318 |
| Безопасность пациентов является одним из ключевых факторов успешного выполнения любых хирургических вмешательств. Стремительное внедрение новейших технологий расширяет возможности оказания медицинской помощи и повышает ее уровень, но в то же время усложняет процесс принятия тактических решений. |
| ПРОЕКТ «ДНИ ЗДОРОВЬЯ МОЗГА» ПОБЕДИЛ В ПРЕМИИ INTERCOMM 2024, ФРОНТМЕД и ФГБНУ «Научный центр неврологии», 07:17, 27.11.2024, Россия96 |
| ИК ВЕЛЕС Капитал и фонд здоровья мозга ФРОНТМЕД стали победителями премии InterComm 2024 в номинации «Образ жизни» за реализацию программы «Дни здоровья мозга. Научные разработки против стресса и выгорания». |
| В тюменской поликлинике будут выявлять онкологию с помощью ИИ, ТехЛАБ, 04:16, 17.11.2024, Россия111 |
| Тюменская область стала одним из первых регионов, который использует искусственный интеллект (ИИ) для увеличения частоты выявления онкологии на уровне первичного звена. Пилотный проект по применению специального сервиса от компании «ТехЛАБ» запущен в городской поликлинике №8 в Тюмени и продлится полгода. |
|
|
